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慢性腎障害時の肝膜輸送体・薬物代謝酵素の系統的な活性変動の解析と予測法開発

フォーマット:
論文
責任表示:
増尾, 友佑 ; Masuo, Yusuke
言語:
日本語
出版情報:
金沢大学医薬保健研究域薬学系, 2018-06-07
著者名:
掲載情報:
平成29(2017)年度 科学研究費補助金 若手研究(B) 研究成果報告書
巻:
2016-04-01 - 2018-03-31
開始ページ:
5p.
バージョン:
author
概要:
肝消失型薬物の一部は、血漿中からの消失が慢性腎障害時に遅延する。そこで、OATP1B1阻害作用を有する生体内化合物を探索したところ、6-OH indoleはOATP1B1を阻害した。血漿中6-OH indole濃度は、腎障害患者において、正常腎機能患者よりも血漿中濃度が高かった。この化合物によるOATP1B1阻害作用は持続的であり、プレインキュベーション時のみに添加した際にも阻害作用を有した。さらに、本化合物は、ヒト初代培養肝細胞でestrone 3-sulfateの細胞内取 り込みを阻害した。本化合物は、慢性腎障害時に血液中に蓄積してOATP1B1の機能阻害を引き起こすことが示唆された。<br />研究課題/領域番号:16K18934, 研究期間(年度):2016-04-01 - 2018-03-31 続きを見る
URL:
http://hdl.handle.net/2297/00051699
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